• Препараты для потенции
• Препараты с действующим веществом силденафил

Силденафил — описание вещества, фармакология, применение.

ЛП-003296 Силденафил Силденафил таблетки, покрытые пленочной оболочкой На одну таблетку: Таблетки 25 мг Активное вещество: силденафила цитрат - 35,1200 мг (в пересчете на силденафил основание - 25,0000 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30,0000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 21,9300 мг, кроскармеллоза натрия - 4,0000 мг, повидон-К25 - 3,0000 мг, магния стеарат - 0,9500 мг. Состав оболочки: опадрай II 85F205024 голубой - 3,0000 мг, в том числе: поливиниловый спирт - 1,2000 мг; макрогол-4000 - 0,6060 мг; алюминиевый лак с красителями индигокармином и бриллиантовым голубым - 0,1869 мг; краситель железа оксид желтый - 0,0081 мг; тальк - 0,4440 мг; титана диоксид - 0,5550 мг. Таблетки 50 мг Активное вещество: силденафила цитрат - 70,2400 мг (в пересчете на силденафил основание - 50,0000 мг).

Действующее вещество МНН Силденафил - инструкция по применению, отзывы

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 60,0000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43,8600 мг, кроскармеллоза натрия - 8,0000 мг, повидон-К25 - 6,0000 мг, магния стеарат - 1,9000 мг. Состав оболочки: опадрай II 85F205024 голубой - 6,0000 мг, в том числе: поливиниловый спирт - 2,4000 мг; макрогол-4000 - 1,2120 мг; алюминиевый лак с красителями индигокармином и бриллиантовым голубым - 0,3738 мг; краситель железа оксид желтый - 0,0162 мг; тальк - 0,8880 мг; титана диоксид - 1,1100 мг. Таблетки 100 мг Активное вещество: силденафила цитрат - 140,4800 мг (в основание - 100,0000 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 120,0000 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 87,7200 мг, кроскармеллоза натрия - 16,0000 мг, повидон-К25 - 12,0000 мг, магния стеарат - 3,8000 мг. Состав оболочки: опадрай II 85F205024 голубой - 12,0000 мг, в том числе: поливиниловый спирт - 4,8000 мг; макрогол - 4000 - 2,4240 мг; алюминиевый лак с красителями индигокармином и бриллиантовым голубым - 0,7476 мг; краситель железа оксид желтый - 0,0324 мг; тальк - 1,7760 мг; титана диоксид - 2,2200 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

На изломе таблетки видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор G04BE Силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ)- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Механизм действия Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NО) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ.

Силденафил — описание вещества, фармакология, применение."Силденафил — описание вещества, фармакология, применение.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 н М) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%.

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (С Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата.   Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила.  

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т- 3-5 час.

Препараты с действующим веществом Силденафил купить в." chelyabinsk › goodsПрепараты с действующим веществом Силденафил купить в.

После приёма внутрь так же, как после внутривенного введения, силденафил выводится в виде метаболитов в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы). Фармакокинетика у особых групп пациентов: Пожилые пациенты У пожилых (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC на 100%) и С (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. Нарушения функции печени У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и С (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.