• Препараты для потенции
• Препарат дапоксетин инструкция

Дапоксетин — описание вещества, фармакология, применение.

ДАПОКСЕТІН - інструкція, застосування, аналоги препарату Застосування ДАПОКСЕТИНУ ДАПОКСЕТИН - склад і форма випуску препарату ДАПОКСЕТІН - як приймати препарат ДАПОКСЕТИН - протипоказання, побічні ефекти Аналоги ДАПОКСЕТІН Препарат для корекції раннього сім'явиверження і продовження статевого акту у чоловіків. Допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію, просолв (целюлоза мікрокристалічна 98%, кремнію діоксид колоїдний 2%), магнію стеарат. Лікування передчасної еякуляції у чоловіків у віці від 18 до 64 років. Плівкова оболонка: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000); титану діоксид; заліза оксид чорний, заліза оксид жовтий. Рекомендована початкова доза для всіх чоловіків становить 30 мг; цю дозу приймають за 1-3 год до ймовірного статевого акту. При недостатньому ефекті і хорошій переносимості дози 30 мг її можна збільшити до 60 мг.

ДАПОКСЕТИН - инструкция, применение, аналоги препарата

Максимальна рекомендована частота прийому дози - 1 раз на 24 год. Тяжкі захворювання серця; помірно виражені та тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення функції нирок; наявність в анамнезі на встановлену або ймовірну ортостатичну гіпотензію, наявність в анамнезі манії/гіпоманії або біполярного розладу; діти і підлітки до 18 років; підвищена чутливість до дапоксетину. Дапоксетін не призначений для застосування у жінок.

Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров'я. действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид - 33,6 мг (в пересчете на дапоксетин) - 30 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 44,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 14,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): 3 мг (гипромеллоза - 1,64 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 0,46 мг; тальк - 0,46 мг; титана диоксид Е 171 - 0,31 мг; краситель железа оксид желтый Е 172-0,13 мг) действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид - 67,2 мг (в пересчете на дапоксетин) - 60 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 88,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 8,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 29,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): 6 мг (гипромеллоза - 3,28 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 0,92 мг; тальк - 0,92 мг; титана диоксид Е 171 - 0,62 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,26 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета. Средство лечения преждевременной эякуляции G04BX14 Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC = 282 н М)). Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. У крыс постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции.

ДАПОКСЕТИН - інструкція, застосування, аналоги препарату

Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции на супраспинальном уровне в латеральных парагигантоклеточных ядрах, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в числе преоптическим и паравентрикулярным. Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 часа после приема препарата.

Абсолютная биодоступность равна 42 % (диапазон 15-76 %) и экспозиция (AUC и Сmах) увеличивается пропорционально дозе в интервале от 30 мг до 60 мг. После многократного перорального приема AUC дапоксетина и его активного метаболита дезметилдапоксетина увеличивается примерно на 50 % по сравнению со значениями AUC после однократного приема.   Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10 %) и на 12 % увеличивает AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Препарат Дапоксетин-СЗ можно принимать независимо от приема пищи.  

Более 99 % дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98,5 %.

Дапоксетин распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л. Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы.

Дапоксетин инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги"Дапоксетин инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин- N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3 % от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 % и 23 % от несвязанного дапоксетина соответственно. Метаболиты дапоксетина выводятся в основном почками в виде конъюгатов.

Дапоксетин в неизменном виде в моче не обнаруживается. После перорального приема начальный (диспозиционный) период полувыведения дапоксетина составляет приблизительно 1,5 ч, уровень в плазме составляет менее 5 % от пиковой концентрации через 24 ч после приема, а конечный период полувыведения составляет около 19 ч.